환원효소억제제(statin) <약리학> 고지혈증약-HMGCOA

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스타틴은 상승한 LDL-C를 하강시켜 CHD의 관상동맥 사고나 사망을 실제로 감소시킨다. 이들 약물은 ASCVD(동맥경화성 심혈관질환) 위험성이 상승한 환자에게서 일선 치료제로 간주한다. 치료의 이점으로는 플라크 안정화, 관상 내피 기능 개선, 혈소판 혈전 형성 억제 및 항염증 작용이 있다.

  1. 작용기전 콜레스테롤 합성 속도조절 단계인 HMG-Co Areductase 경쟁적 억제제이다. 따라서 새로운 콜레스테롤 합성을 억제함으로써 세포 내 콜레스테롤 공급을 고갈시킨다.
  2. 2. 치료용도 이들 약물은 모든 형태의 고지질혈증으로 혈장 콜레스테롤 농도를 저하시키는데 효과적이다. 하지만 가족성 고지질 이상증이 동형 접합형 환자는 LDL 수용체가 부족하고 따라서 이들 약물로 치료한다는 이점이 훨씬 적다.
  3. 3. 약동학의 모든 스타틴은 간에서 대사되며 일부 대사물은 활성이 남아 있다. 배설은 주로 담즙과 대변을 통해 일어나지만 일부는 요로로 제거되기도 한다. 반감기도 변동적이다.
  4. 4. 부작용 스타틴 치료로 간 효소가 상승할 수 있다. 따라서 치료 시작 전에 간 기능을 평가해야 한다. 드물지만 근병증과 횡문근 융해(골격근 붕괴)가 보고되고 있다. 이들 대부분의 경우 일반적으로 환자는 신장기능상실(부전)을 갖거나 erythromycin(항생제), gemifibrozil(당뇨약), niacin(비타민B복합체, 니코틴산)과 같은 약물을 복용하고 있었다.HMG-CoA 레덕터제 억제제는 와파린 효과를 증가시킬 수도 있다. 또한 임신 및 수유 기간 동안은 금기이다.
  5. 출처 : KarenWalen. 리핀 코트 그림으로 보는 약리학. WoltersKluwer. 2015.p316

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